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贝林格尔英格海姆法玛两合公司与中华人民共和国国家知识产权局专利复审委员会等发明专利权无效行政纠纷一案 中华人民共和国 北京市高级人民法院 行政判决书 （2009）高行终字第486号 上诉人（原审原告）贝林格尔英格海姆法玛两合公司（Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co KG），住所地德意志联邦共和国英格海姆宾格大街173号。 法定代表人马克斯•威曼（Markus Weymann），专利律师。 委托代理人张平元，北京市柳沈律师事务所律师。 委托代理人李静冰，北京市正见永申律师事务所律师。 被上诉人（原审被告）中华人民共和国国家知识产权局专利复审委员会，住所地中华人民共和国北京市海淀区北四环西路9号银谷大厦10～12层。 法定代表人廖涛，副主任。 委托代理人何炜，该委员会审查员。 委托代理人郭鹏鹏，该委员会审查员。 原审第三人江苏正大天晴药业股份有限公司，住所地中华人民共和国江苏省连云港市新浦区巨龙北路8号。 法定代表人谢炳，董事长。 委托代理人王达佐，男，汉族，1965年1月30日出生，北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司专利代理人，住(略)。 委托代理人耿文军，女，汉族，1971年5月10日出生，北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司专利代理人，住(略)。 上诉人贝林格尔英格海姆法玛两合公司（简称贝林格尔两合公司）因发明专利权无效行政纠纷一案，不服中华人民共和国北京市第一中级人民法院（简称北京市第一中级人民法院）（2007）一中行初字第1209号行政判决，向本院提起上诉。本院2009年3月31日受理后，依法组成合议庭，于2009年6月9日公开开庭进行了审理。上诉人贝林格尔两合公司的法定代表人马克斯•威曼及委托代理人张平元、李静冰，被上诉人中华人民共和国国家知识产权局专利复审委员会（简称专利复审委员会）的委托代理人何炜、郭鹏鹏，原审第三人江苏正大天晴药业股份有限公司（简称正大天晴公司）的委托代理人王佐达、耿文军到庭参加了诉讼。本案现已审理终结。 北京市第一中级人民法院认定，贝林格尔两合公司拥有名称为“含噻托品鎓的新颖可吸入粉末”的发明专利（简称本专利权）。针对本专利，正大天晴公司于2006年8月31日向专利复审委员会提出无效宣告请求。2007年4月29日，专利复审委员会做出第9817号无效宣告请求审查决定（简称第9817号决定），宣告本专利权无效。 北京市第一中级人民法院认为，本专利中“批次之间变化极微”并不能与附件1中的“对可吸入粉末的可吸入活性物质含量的优化和控制”相区别，基于附件1也不能得出细赋形剂的增加总会有利于粉末的可吸入部分的结论。此外，附件1与本专利权利要求1使用的赋形剂相同，无法排除附件1中细赋形剂含量5％、10％时也能够在吸入批次变化方面达到同样的效果。贝林格尔两合公司提交的证据5也不能证明附件1的技术方案不能达到同样的效果，即不能证明附件1解决的技术问题与本专利不同。附件1与本专利权利要求1的区别仅在于活性物质的不同，在附件2给出的噻托品鎓溴与异丙托溴铵具有结构上的关联并且是可用于吸入的高活性药物的教导下，本领域技术人员结合附件1、2得到本专利权利要求1含有噻托品鎓的可吸入粉末不需要创造性劳动，故本专利权利要求1相对于附件1、2不具备创造性。 北京市第一中级人民法院依照《中华人民共和国行政诉讼法》第五十四条第（一）项之规定，判决：维持专利复审委员会做出的第9817号决定。 贝林格尔两合公司不服原审判决，向本院提起上诉，请求撤销原审判决，撤销第9817号决定，维持本专利权全部有效。其理由为：1、原审判决认定事实错误。附件1要解决的技术问题为“对可吸入粉末的可吸入活性物质的含量进行优化”，活性成分的可吸入部分随细赋形剂的量的增加而增加，而本专利的目的在于制备包含噻托品鎓的可吸入粉末，不仅可以精确地称量，并且在各批次之间变化极微。因此本专利具有出人意料的效果。2、原审判决适用法律错误。附件1的教导是活性物质可以大比例地吸入，活性成分的可吸入部分随细赋形剂的量的增加而增加。本领域的技术人员基于附件1不能想到，对于含有噻托品鎓的可吸入制剂，还需要限定细赋形剂的量，从而将可吸入部分的偏差限定到可接受的范围。附件2公开了噻托品鎓溴的临床药效学性质，但根本没有涉及制剂技术，没有任何内容关于噻托品鎓溴制剂的改进，更没有提出噻托品鎓溴制剂需要改进的技术问题。附件1、2没有发现可吸入部分批次之间的变化的问题，也没有尝试解决这一问题。本专利基于附件1和附件2的结合具有创造性。专利复审委员会、正大天晴公司服从原审判决。 本院经审理查明，名称为“含噻托品鎓的新颖可吸入粉末”发明专利权（即本专利）的申请日为2001年9月28日，优先权日为2000年10月12日，公告授权日为2005年7月13日，专利权人为贝林格尔两合公司，专利号为01803098.X。该专利公告授权的权利要求如下: “1、一种含0.04至0.8％噻托品鎓与生理可接受的赋形剂混合的可吸入粉末，其特征在于：赋形剂由平均颗粒度15至80微米的赋形剂和平均颗粒度1至9微米的赋形剂的混合物所构成，平均颗粒度1至9微米的赋形剂量占赋形剂总量的1至20％，所用噻托品鎓盐的平均颗粒度是0.5至10微米。 2、如权利要求1的可吸入粉末，其特征在于，噻托品鎓以其氯化物、溴化物、碘化物、甲磺酸盐、对-甲苯磺酸盐或甲基硫酸盐形式存在。 3、如权利要求1或2的可吸入粉末，其特征在于，其含有0.048和0.96％之间的噻托品鎓溴。 4、如权利要求1或2的可吸入粉末，其特征在于，其含有0.05和1％之间的噻托品鎓溴一水合物。 5、如权利要求3的可吸入粉末，其特征在于，其含有0.05和1％之间的噻托品鎓溴一水合物。 6、如权利要求1或2的可吸入粉末，其特征在于，赋形剂由平均颗粒度17至50微米的赋形剂和平均颗粒度2至8微米的赋形剂的混合物所构成。 7、如权利要求3的可吸入粉末，其特征在于，赋形剂由平均颗粒度17至50微米的赋形剂和平均颗粒度2至8微米的赋形剂的混合物所构成。 8、如权利要求4的可吸入粉末，其特征在于，赋形剂由平均颗粒度17至50微米的赋形剂和平均颗粒度2至8微米的赋形剂的混合物所构成。 9、如权利要求5的可吸入粉末，其特征在于，赋形剂由平均颗粒度17至50微米的赋形剂和平均颗粒度2至8微米的赋形剂的混合物所构成。 10、如权利要求1或2的可吸入粉末，其特征在于，平均颗粒度1至9微米的赋形剂的含量占赋形剂总量的3至15％。 11、如权利要求3的可吸入粉末，其特征在于，平均颗粒度1至9微米的赋形剂的含量占赋形剂总量的3至15％。 12、如权利要求4的可吸入粉末，其特征在于，平均颗粒度1至9微米的赋形剂的含量占赋形剂总量的3至15％。 13、如权利要求5的可吸入粉末，其特征在于，平均颗粒度1至9微米的赋形剂的含量占赋形剂总量的3至15％。 14、如权利要求6的可吸入粉末，其特征在于，平均颗粒度2至8微米的赋形剂的含量占赋形剂总量的3至15％。 15、如权利要求1或2的可吸入粉末，其特征在于，作为赋形剂使用单糖、双糖、寡糖和多糖、多元醇、盐或这些赋形剂彼此的混合物。 16、如权利要求15的可吸入粉末，其特征在于，作为赋形剂，使用葡萄糖、阿拉伯糖、乳糖、蔗糖、麦芽糖、葡聚糖、山梨糖醇、甘露糖醇、木糖醇、氯化钠、碳酸钙或这些赋形剂彼此的混合物。 17、如权利要求16的可吸入粉末，其特征在于，作为赋形剂使用葡萄糖或乳糖或这些赋形剂彼此的混合物。 18、如权利要求1或2的可吸入粉末在制备用于治疗气喘或COPD的药物组合物中的用途。 19、如权利要求1或2的可吸入粉末的用途，它用于制造胶囊。 20、一种胶囊，其特征在于，其含有3至10毫克权利要求1或2的用于吸入的粉末。 21、如权利要求19的胶囊，其特征在于，其含有1.2和80微克之间的噻托品鎓。” 本案专利说明书记载，“本发明的目的是要制备含噻托品鎓的可吸入粉末，其可被准确地称量（制造商包封入各胶囊的活性物质和粉末混合物量及通过吸入程序自各胶囊释出和输送至肺的活性物质量），各批次之间变化极微，使得活性物质可以按高吸入比例施用。本发明的另一目的是要制备含噻托品鎓的可吸入粉末，其确保胶囊的良好倒空性能”、“本发明的另一目的是要制备含噻托品鎓的可吸入粉末，其特征在于：高度均匀和分散度高。本发明也提出可吸入粉末，其使得所施用的可吸入的活性物质部分的变化性最小”、“就本发明的目的，本发明的可吸入粉末的特征在于单次剂量准确度的一致性高。是在 |
